VEGF υποδοχείς

Οι VEGF υποδοχείς είναι υποδοχείς του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGF). 

Υπάρχουν τρεις κύριες υποκατηγορίες του VEGFR 1, 2 και 3.

Ο αγγειακός ενδοθηλιακός αυξητικός παράγοντας (VEGF) είναι μια πρωτεΐνη και ένα σημαντικό μονοπάτι σηματοδότησης που εμπλέκεται στην αγγειοποίηση (ο σχηματισμός του κυκλοφορικού συστήματος ) και στην αγγειογένεση (ανάπτυξη των αιμοφόρων αγγείων). Όπως υποδηλώνει το όνομά του, η VEGF δραστηριότητα περιορίζεται κυρίως στα κύτταρα του αγγειακού ενδοθηλίου  In vitro, ο VEGF έχει αποδειχθεί  ότι είναι υπεύθυνος για τον πολλαπλασιασμό των ενδοθηλιακών κυττάρων και τη μετανάστευση των κυττάρων. Ο VEGF αυξάνει επίσης τη μικροαγγειακή διαπερατότητα.

Όλα τα μέλη της οικογένειας VEGF διεγείρει τη δέσμευση των υποδοχέων της τυροσινικής κινάσης στην επιφάνεια των κυττάρων, προκαλώντας διμερή που ενεργοποιούνται μέσω τρανσφωσφορυλίωσης. 

Οι υποδοχείς του VEGF έχουν ένα εξωκυττάριο τμήμα αποτελούμενο από ανοσοσφαιρίνη, μία διαμεμβρανική περιοχή και μία ενδοκυττάρια που να περιέχει ένα τμήμα υποδοχέα της τυροσινικής κινάσης.

Ο VEGF-A συνδέεται με τον VEGFR-1 (Flt-1) και τον VEGFR-2 (KDR/Flk-1). Ο VEGFR-2 φαίνεται να μεσολαβεί σχεδόν σε όλες τις κυτταρικές λειτουργίες του VEGF. Η λειτουργία του VEGFR-1 είναι λιγότερο καλά καθορισμένη, αν και πιστεύεται ότι ρυθμίζει την VEGFR-2 σηματοδότηση. Μια άλλη λειτουργία του VEGFR-1 είναι να ενεργεί ως ένα ομοίωμα  υποδοχέα, σημαντικό κατά τη διάρκεια αγγειοποίησης στο έμβρυο. Στην πραγματικότητα, μια εναλλακτικά συνδετική μορφή του VEGFR-1 (sFlt1) δεν είναι μια μεμβράνη με πρωτεΐνες, αλλά εκκρίνεται και λειτουργεί, κυρίως ως δόλωμα. Ένας τρίτος υποδοχέας έχει ανακαλυφθεί ο (VEGFR-3), ωστόσο ο VEGF-A δεν είναι ένα υπόστρωμα για αυτό υποδοχέα. Ο VEGFR-3  διαμεσολαβεί σε απάντηση του VEGF-C και VEGF-D.

Ορισμένοι αναστολείς του υποδοχέα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων μορφών καρκίνου.